ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ
Лекарственная форма: ТАБ П/О
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Ядро: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг;
состав оболочки: белый краситель опадрий - 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата - 1,8 мг; титана диоксида - 1,3 мг; гипромеллозы - 1,4 мг; макрогола 4000 (полиэтиленоксида 4000) - 0,5 мг.
Описание
Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор.Фармакодинамика
Цетиризин Сандоз® - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) определяется примерно через 40 - 60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм
Цетиризин в небольшом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не
наблюдается.
Выведение
Примерно 70 % выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (T1/2) составляет около 10 ч.
У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т1/2 снижается до 5 - 6 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%/
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Гемодиализ неэффективен.
Показания
- круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение);- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит;- аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).Противопоказания
- повышенная чувствительность по отношению к цетиризину, другим производным пиразина или другим компонентам препарата; - терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- детский возраст до 6 лет;- беременность, период лактации.С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.Беременность и лактация
Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять цетиризин при беременности. Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Дети от 6 до 12 лет:
- - при массе тела менее 30 кг: по 1/2 таблетки, покрытой оболочкой, вечером;
- - при массе тела более 30 кг: по 1/2 таблетке, покрытой оболочкой, вечером.
Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 1/2 таблетки.
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке цетиризина, предпочтительно вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина можно рассчитать из концентрации сывороточного креатинина по следующим формулам:
для мужчин: КК (мл/мин)= [140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) /
72 х концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл); для женщин: КК мужчин х 0,85.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек:
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и кратность приема |
| Нормальная функция почек | >80 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Легкая | 50-79 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Средняя | 30-49 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Тяжелая | <30 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
| Терминальная, потребность | <10 | Противопоказано |
| в гемодиализе |
|
|
У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально, учитывая КК, возраст пациента и массу его тела.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.
Длительность терапии для детей старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 недели.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: сухость во рту, тошнота;
нечасто: диарея;
редко: боль в животе.
Со стороны иммунной системы
редко: реакции гиперчувствительности;
очень редко: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
нечасто: парестезия, ажитация;
редко: сонливость, судороги, агрессия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;
очень редко: нарушение вкуса, дискииезия, дистония, обморок, тремор, тик, возбуждение;
частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.
Со стороны органов чувств
очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
частота неизвестна: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
редко: тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
Со стороны кожи и подкожной ткани
нечасто: зуд кожи, сыпь;
редко: крапивница;
очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Со стороны мочевыделительной системы
очень редко: дизурия, энурез;
частота неизвестна: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы
часто: ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ
редко: повышение массы тела.
Прочее
нечасто: астения, недомогание;
редко: периферические отеки;
частота неизвестна: повышение аппетита.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания. Лечение: проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.Взаимодействие
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.
При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина. При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.