ЛОРАТАДИН
Лекарственная форма: ТАБ

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество - лоратадин 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 141,6 мг; лактоза (сахар молочный) - 229,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,8 мг; магния стеарат - 4,0 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминорецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). ТСmах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.

Связь с белками плазмы - 97%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 - CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Css (равновесная концентрация) лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на 5 сутки введения.

Не проникает через ГЭБ.

Т1/2 (период полувыведения) лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью.

У пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность) и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакций, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Способы применения и дозы

Препарат применяется внутрь, до еды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза 10 мг.

Детям от 3 до 12 лет с массой тела менее 30 кг: 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Суточная доза5 мг.

При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут.

Меры предосторожности при применении

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезий, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость; у детей: повышенная нервная возбудимость, седация.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея; диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилаксия.

Прочие: реакция фотосенсибилизации, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин) и изофермента CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости. В дальнейшем степень ограничения устанавливают индивидуально для каждого пациента.

Данных об отрицательном влиянии лоратадина в рекомендуемых дозах на способности управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, превысившим дозу препарата или отмечающим нестандартные эффекты при приеме Лоратадина, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Дата регистрации